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這將能夠解釋為何一些藥物選擇性地作用于它們而其他藥物則不會

時間:2018-4-24閱讀:174
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小鼠elisa檢測試劑盒當引入藥物開發的分子方法時,藥理學家普遍認為藥物療效取決于特定藥物如何與給定蛋白相互作用。然而,與其他蛋白類型的相互作用被認為僅引起不良副作用。因此,在當時藥理學的主要目標是zui大限度地提高選擇性,即藥物僅靶向特定類型的蛋白的能力。化學和生物學中的計算機技術進步使得產生高度選擇性的僅作用于一種靶蛋白的兩種或三種亞型的藥物成為可能。但是在治療抑郁癥等復雜疾病時,它們的療效并不如低選擇性的藥物類似物:經證實一些藥物的多藥理作用對它們的有益效果是比較重要的。事實證明多藥理作用并不一定會導致不良副作用,但是控制哪些蛋白受到影響是較為重要的。
這項研究的目的是確定蛋白的結構特征,這將能夠解釋為何一些藥物選擇性地作用于它們而其他藥物則不會。為了開展這項研究,這些研究人員選擇了血清素受體,即一種位于細胞膜中的信號蛋白,能夠被血清素激活以接收來自相鄰細胞的信號。這種受體具有許多重要特征。首先,它已被用作一種經過驗證的抗肥胖藥物靶標,同時也是幾種精神障礙的潛在治療靶標。其次,它被許多具有廣泛選擇性的藥物靶向,這就使得對它們進行比較成為可能。第三,人體有800多種與5-HT2c具有類似結構但功能不同的受體。這就是為何它的非選擇性拮抗劑常常有很多副作用。
這些研究人員獲得蛋白與藥物相互作用時的三維結構圖。可預見得到的是,這兩種藥物的結合機制是不同的。靶向的結合位點在許多蛋白中是相類似的,這解釋了這種化學物的非選擇性。然而,利坦色林與5-HT2c血清素受體的相互作用存在著不同,僅作用于它的一部分片段上,而這些片段僅在少量蛋白中*地存在。他們引入幾種讓這些片段發生改變的突變到編碼5HT2c受體的基因中,并注意到這種受體與利坦色林的相互作用變得不那么有效,這就證實了這些片段是產生這種化學物選擇性的原因。
小鼠elisa檢測試劑盒甘露糖受體C1樣蛋白1(MRC1)ELISA試劑盒    ,英文名:    MRC1 ELISA Kit
甘露糖受體C1(MRC1)ELISA試劑盒    ,英文名:    MRC1 ELISA Kit
甘露糖磷酸異構酶(MPI)ELISA試劑盒    ,英文名:    MPI ELISA Kit
甘露糖結合凝集素2(LMAN2)ELISA試劑盒    ,英文名:    LMAN2 ELISA Kit
甘露糖結合蛋白(MBL)ELISA試劑盒    ,英文名:    MBL ELISA Kit
甘露糖苷酶α1A類成員1(MAN1A1)ELISA試劑盒    ,英文名:    MAN1A1 ELISA Kit
甘露聚糖結合凝集素關聯絲氨酸蛋白酶2(MASP2)ELISA試劑盒    ,英文名:    MASP2 ELISA Kit
甘露聚糖結合凝集素關聯絲氨酸蛋白酶1(MASP1)ELISA試劑盒    ,英文名:    MASP1 ELISA Kit
甘丙肽受體4(GALR4)ELISA試劑盒    ,英文名:    GALR4 ELISA Kit
甘丙肽受體3(GALR3)ELISA試劑盒    ,英文名:    GALR3 ELISA Kit
甘丙肽受體2(GALR2)ELISA試劑盒    ,英文名:    GALR2 ELISA Kit
甘丙肽受體1(GALR1)ELISA試劑盒    ,英文名:    GALR1 ELISA Kit
甘丙肽(GAL)ELISA試劑盒    ,英文名:    GAL ELISA Kit
甘胺酸-N-酰基轉移酶(GLYAT)ELISA試劑盒    ,英文名:    GLYAT ELISA Kit
甘胺酸-N-甲基轉移酶(GNMT)ELISA試劑盒    ,英文名:    GNMT ELISA Kit
甘氨酰tRNA合成酶(GARS)ELISA試劑盒    ,英文名:    GARS ELISA Kit
甘氨酸轉運蛋白2(GLYT2)ELISA試劑盒    ,英文名:    GLYT2 ELISA Kit
甘氨酸轉運蛋白1(GLYT1)ELISA試劑盒    ,英文名:    GLYT1 ELISA Kit
甘氨酸脫氫酶(GLDC)ELISA試劑盒    ,英文名:    GLDC ELISA Kit
甘氨酸脒基轉移酶(GATM)ELISA試劑盒    ,英文名:    GATM ELISA Kit
蓋膜蛋白β(TECTβ)ELISA試劑盒    ,英文名:    TECTβ ELISA Kit
蓋膜蛋白α(TECTα)ELISA試劑盒    ,英文名:    TECTα ELISA Kit
鈣周期素結合蛋白(CACYBP)ELISA試劑盒    ,英文名:    CACYBP ELISA Kit
鈣粘蛋白EGFLAG七經G-型受體2(CELSR2)ELISA試劑盒    ,英文名:    CELSR2 ELISA Kit
鈣營養蛋白1(CALN1)ELISA試劑盒    ,英文名:    CALN1 ELISA Kit
鈣網蛋白3(CALR3)ELISA試劑盒    ,英文名:    CALR3 ELISA Kit
鈣同線蛋白3(CLSTN3)ELISA試劑盒    ,英文名:    CLSTN3 ELISA Kit
鈣同線蛋白2(CLSTN2)ELISA試劑盒    ,英文名:    CLSTN2 ELISA Kit
鈣同線蛋白1(CLSTN1)ELISA試劑盒    ,英文名:    CLSTN1 ELISA Kit
鈣調素(RGN)ELISA試劑盒    ,英文名:    RGN ELISA Kit小鼠elisa檢測試劑盒

 

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